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中草藥之活性成分研究

為了解決Imoda的問題，作者石麗仙 這樣論述：

Cell differentiation agent-II (CDA-II)為一種人尿製劑，目前在中國大陸進行抗癌活性、毒性等試驗，已進入臨床二期之試驗中。 於CDA-II分離得到67個化合物，經光譜方法與文獻比對光譜資料後，確定49個化合物的構造式，其中6個為天然界首次分離得到的新化合物，分別為：hu-1、hu-2、hu-3、hu-4、N-(m-hydroxycinnamoyl)glycine methyl ester與N2-phenylacetylglutamine methyl ester。 本研究中未分離得到antineoplastons中之3

-phenylacetylamino-2, 6-piperidine- dione (PAP)，但得到其水解化合物N2-phenylacetylglutamine與N 2-phenylacetyl- glutamine methyl ester。將所得之部分化合物進行對HL-60細胞之存活率及其分化活性測試，發現daidzein是類似CDA-II之細胞分化誘導物質。而N-cinnamoyl- glycine methyl ester及N 2-phenylacetylglutamine methyl ester也是值得進一步探討的RA分化活性促進劑。是類似CDA-II之細胞分化誘導物質。

臭節草(Ruta graveolens L.)為芸香科(Rutaceae)植物。由其地上部與根部分離得到20個化合物，經光譜方法與文獻比對光譜資料後，確定19個化合物之構造式。所分離得到之化合物，發現dictamnine、skimmianine、psoralen、chalepensin、clausindin與graveolinine對arachidonic acid (AA, 100 μM)與collagen (10 μg/mL)所誘發之血小板凝集有抑制作用。其中graveolinine於5 mg/mL與20 mg/mL分別對AA與collagen所誘發之血小板凝集有71.2﹪與

72.6﹪的抑制活性。而dictamnine、kokusaginine、isopimpinellin與graveoline對Hela腫瘤細胞有細胞毒活性，isopimpinellin對DLD, NCI與Hepa腫瘤細胞有細胞毒活性，clausindin對Hepa腫瘤細胞有細胞毒活性。 虎頭柑(Citrus kotokan Hayata)亦為芸香科(Rutaceae)植物。由其新鮮果皮分離得到24個化合物，經光譜方法與文獻比對光譜資料後，確認24個化合物之構造式，其中3個為天然界首次分離得到的新化合物，分別為：3-hydroxy-5, 6, 7, 4''-tetrametho

xyflavone、kotokanin-A及-B。 見血封喉(Antiaris toxicaria (Pers.) Lesch.)為桑科(Moraceae)植物。由其樹皮分離得到70個化合物，經光譜方法與文獻比對光譜資料後，確認66個化合物之構造式，其中30個為天然界首次分離得到的新化合物，分別為：antiarin-A、-B、-C、-D、-E、(3S, 4R)-hydroxymellein、anticarin-A、-B、antiaroside-A、-B、-C、-D、-E、-F、-G、-H、-I、-J、-K、-L、-M、-N、-O、-P、-Q、-R、-S、antiarotox

inin-A、-B及isoflantin-A。 本研究中首次分離得到之cardenolide化合物，經由分析其1H-與13C-NMR光譜的變化，有助於此類化合物之構造研究。而所分離得到cardenolide化合物中，在C-10位上發現接有-CH3、-CH2OH、-CHO、-COOH、-OH與-H之不同取代基，應有利於對cardenolide化合物生合成轉換的瞭解。 由虎頭柑與見血封喉所分離得到量較多之化合物，分別送測抗癌與強心作用之試驗，期望能深入探討構造與活性之關係，以達到開發新藥之目的。